Когда капсулы андростендиона впервые появились на рынке в 1996 году, все думали, что это будет первый легальный препарат, который поднимет уровень тестостерона, и который будет первой настоящей заменой нелегальным стероидам. Не прошло и года, как спортсмены поняли, что получилось совсем не то, что ожидалось. «Андро» капсулы просто не работали. В исследованиях было показано, что для совсем небольшого повышения уровня тестостерона потребуются огромные дозы препарата. Кроме того, «легальный тестостерон» повышал уровень эстрогена, что было совсем нежелательно. За первым негативным опытом с андростендионом последовал такой же неэффективный андростендиол. Препарат в большой дозе практически никак не влиял на уровень тестостерона в крови. Это происходило из-за моментального метаболизма прогормонов во время первого прохода через печень. Во время этого процесса  большинство прогормонов распадаются и выводится из организма, так и не достигнув кровотока. Ученые выяснили это еще в 1939 году, когда впервые был синтезирован тестостерон. Тестостерон не работал при пероральном приеме, и поэтому не было его в оральной форме. Разработчики лекарств выяснили, что для создания эффективной пероральной формы тестостерона следует защитить ее от распада в печени. То же самое относится и к традиционным прогормонам. Они просто не работают при пероральном приеме и это было известно более 60 лет назад.

17-альфа алькилирование

Было разработано несколько методик, позволяющих стероидам проходить через печень, и самым первым из них было 17-альфа алькилирование, то есть добавление метильной или этильной группы к 17-му атому углерода (это тормозит основной путь метаболизма). Метилтестостерон был первым, за ним были синтезированы этилнандролон (норэтандролон), флюоксиместерон, оксандролон и метандростенолон. Это все – эффективные при пероральном приеме стероиды, однако они обладают крайне токсическим действием в отношении печени, и поэтому неидеальны. В медицине их используют редко, в основном из-за токсичности. При  производстве прогормонов такая схема также не используется. Кроме того, этот способ нельзя использовать для получения натурального и легального препарата, так как препарат не будет считаться препаратом естественного происхождения , что являлось и является обязательным для их продажи и производства. Такая ситуация оставляла  рынок прогормонов в изначальной позиции с капсулами, заполненными порошком, большинство которых не дает какого-либо анаболического эффекта.

Лимфатическая доставка

В 1960-1970 годах стали искать стероиды, которые не были бы алкилированы в 17-альфа позиции, чтобы не было риска, связанного с поражением печени. Одна концепция заключалась в обходе печени. Для этого следовало поменять путь, которым препарат попадает в тело, чтобы путь задействовал лимфатическую систему в обход обычного пути. Лимфатическая система отвечает за всасывание и доставку жиров, и берет жиры из кишечника, переносит их к лимфоузлам, и поэтому все, что идет по лимфатической системе, доходит до тканей в обход печени.

Чтобы задействовать этот путь - производители увеличили растворимость препарата в жирах,  для этого  добавили в формулу  карбоксиэфирную группу (используется для создания инъекционных форм) либо эфирную группу. Важно, что эта структурная модификация увеличивает растворимость целевой молекулы в жирах, и когда растворенный в жире стероид попадет в кишечник, он всосется в лимфатическую систему, далее от него отвалится эфирная группа  и в кровотоке окажется активный гормон.

  Создано два анаболических/андрогенных стероида с лимфатической системой доставки. Первый назывался Anabolicum Vister, в нем был болденон в форме эфира (хинболон), второй называется Andriol, в нем содержится тестостерона ундеканоат.
Андриол – это единственно работающий пероральный препарат тестостерона, который хорошо изучен и описан в англоязычных медицинских журналах. Согласно исследованиям Андриол является единственным орально эффективным тестостероном, который когда-либо был разработан и выведен на коммерческий рынок. Подтверждение того, что эта технология работает, находится в журнале Acta Endocrinologica за 1975 год. Там исследовалась реакция на 100 мг тестостерона ундеканоата, принятого орально, и она соответствовала введению 63 мг свободного тестостерона. Свободный тестостерон, введенный орально, никак не влиял на уровень тестостерона крови, тогда как при использовании тестостерона ундеканоата в однократной дозе 100 мг происходило увеличение уровня тестостерона в 2,3 раза. 

Первый этап воздания  системы по обходу печени – стала  эстерефикация – соединение целевой молекулы с этиловым эфиром. Многие помнят Креатин этил эстер, аргинин этил эстер. Этил эфир делал целевую молекулу  менее полярной потому более доступной  для усвоения. Благодаря своей химической формуле вещества могли пройти через кишечник практически без потерь – что позволяло использовать меньшие дозы и достигать большего эффекта.

Второй этап – целевая молекула растворялась в масле и дополнительно масло добавлялось в гелевую капсулу где содержалось растворенное в масле вещество– они напоминали маленькие шарики – таким был продукт TREN 250 от компании G.E.T

И третий этап представлен  фирмой  Hi-Tech Pharmaceuticals — новатора в индустрии бодибилдинга и прогормонов, это  одна из первых компаний, которая представила многие прогормоны, вновь появившиеся на рынке за последнее десятилетие. Они полностью согласовываются с правилами производства и продажи в США. Исследователи из Hi-Tech недавно разработали запатентованный процесс под названием Cyclosome ™ Technology. Эта уникальная технология,  включает захват гидрофобных прогормонов и других соединений, в форме водорастворимого комплекса прогормон-циклодекстрин (CD) в липосомах , на основе чего  была создана новая система объединения   CD и липосом в одну систему, а именно системы прогормон-в-CD-в-липосоме под названием  Cyclosome's ™ .

Это легко представить  в терминах «троянского коня», проходящего через печень невредимым и неповрежденным. В отличие от разрушения в печени, как все другие гормональные продукты на рынке, как в прошлом, так и в настоящем -  новая технология Cyclosome™ позволяет «троянскому коню» доставлять прогормоны, усилители тестостерона и многие соединения типа Фагодии - в системный кровоток через кишечно-лимфатический путь,  обходя инактивацию  в печени. Почти все предыдущие оральные капсулы и таблетки, изготовленные для повышения уровня тестостерона, включая сам тестостерон, участвуют в «эффекте первого прохода», который делает активные соединения практически бесполезными.

Именно на основе этих исследований компания HI Tech Technology и разработала систему Cyclosome™, которую использует при выпуске не только прогормонов, но и всей остальной продукции – Лаксогенин, Кверцетин, Молочный чертополох –– все выпускается с системой

 

Технология Cyclosome™ — самая передовая технология липосомальной доставки, когда-либо разработанная для обеспечения максимальной биодоступности. Фармацевтическая промышленность в последние годы приняла эту передовую технологию, и теперь 1-Testosterone ™ стал одним из первых препаратов, где  такая система будет использоваться . Циклосомы, приготовленные методом двойной загрузки Hi-Tech, являются самой передовой  системой доставки прогормонов, когда-либо разработанной, поскольку они  быстро начинают действовать , при этом обладают пролонгированным процессом высвобождения активных ингредиентов – процесс занимает около 8 часов с несколькими пиками.